Препараты сульфонилмочевины в лечении сахарного диабета

Сульфонилмочевина

Сульфонилмочевина — химическое соединение, радикал. Получают из сульфамида. Производные сульфонилмочевины применяются в фармацевтике для производства лекарств и в сельском хозяйстве Сульфонилмочевины — класс системных гербицидов. В медицине используется как лекарственная субстанция для изготовления лекарственных средств, сахароснижающее лекарственное вещество. Применяется перорально для лечения сахарного диабета 2 типа. Действие препаратов сульфонилмочевины основано на стимуляции островковых клеток бета-клеток поджелудочной железы, которая приводит к выделению инсулина. К препаратам сульфо …

ⓘ Сульфонилмочевина

Сульфонилмочевина — химическое соединение, радикал. Получают из сульфамида.

Производные сульфонилмочевины применяются в фармацевтике для производства лекарств и в сельском хозяйстве Сульфонилмочевины — класс системных гербицидов.

В медицине используется как лекарственная субстанция для изготовления лекарственных средств, сахароснижающее лекарственное вещество. Применяется перорально для лечения сахарного диабета 2 типа. Действие препаратов сульфонилмочевины основано на стимуляции островковых клеток бета-клеток поджелудочной железы, которая приводит к выделению инсулина.

К препаратам сульфонилмочевины относятся хлорпропамид, толазамид син. толиназе, глибенкламид, толбутамид, глимепирид син. глимепирид-тева, меглимид, гликлазид, глипизид.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Обзор препаратов производных сульфонилмочевины

При недостаточной выработке инсулина прибегают к увеличению его концентрации. Производные сульфонилмочевины относятся к медикаментам, которые повышают секрецию гормона и относятся к синтетическим гипогликемическим медикаментам.

Для них характерно более выраженное действие по сравнению с другими таблетированными средствами со схожим эффектом.

Коротко о препаратах группы

Производные сульфонилмочевины (ПСМ) – группа лекарств, предназначенные для лечения сахарного диабета. Помимо гипогликемического оказывают гипохолестеринемическое действие.

Классификация лекарств со времени внедрения:

1. Первое поколение представлено Хлорпропамидом, Толбутамидом. Сегодня их практически не используют. Характеризуются более коротким действием, для достижения эффекта назначаются в большем объеме.
2. Второе поколение – Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Имеют менее выраженные проявления побочных действий, назначаются в меньшем количестве.

С помощью группы медикаментов удается достичь хорошей компенсации диабета. Это позволяет предупредить и замедлить развитие осложнений.

Прием ПСМ обеспечивает:

• уменьшение выработки глюкозы печенью;
• стимулирование β-клеток поджелудочной для улучшения чувствительности к глюкозе;
• увеличение чувствительности тканей к гормону;
• сдерживание секреции соматостатина, который подавляет инсулин.

Список препаратов ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глизитол, Глемаз, Глизитол, Толиназе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Диабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглекен.

Механизм действия

Главный компонент влияет на специфические рецепторы каналов и активно блокирует их. Происходит деполяризация мембран β-клеток, и как следствие, открытие кальциевых каналов. После этого ионы Ca попадают внутрь бета-клеток.

Результат — высвобождение из внутриклеточных гранул гормона и выброс его в кровь. Эффект ПСМ не зависит от концентрации глюкозы. По этой причине часто возникает гипогликемическое состояние.

Лекарственные средства всасываются в ЖКТ, их действие начинается через 2 часа после приема. Метаболизируются в печени, выводятся, кроме Гликвидона, через почки.

Период полувыведения и продолжительность действия у каждого препарата группы отличается. Связывание с белками плазмы – от 94 до 99%. Путь элиминации в зависимости от лекарства – почечный, почечно-печеночный, печеночный. Абсорбция активного вещества уменьшается при совместном приеме пищи.

Показания к назначению

Производные сульфонилмочевины назначают при сахарном диабете 2 типа в таких случаях:

• при недостаточной выработке инсулина;
• при уменьшении чувствительности к гормону тканей;
• при неэффективности диетотерапии.

Примечание! При разрушении бета-клеток, которое наблюдается при СД 1, назначение препаратов нецелесообразно.

Стимуляторы инсулина — прандиальные регуляторы

Прандиальные регуляторы вызывают блокирование АТФ-чувствительных каналов в бета-клетках и провоцируют открытие кальциевых каналов. После проникновения кальция в бета-клетки начинается выделение инсулина.

Прандиальные регуляторы отличаются от препаратов сульфанилмочевины местом соединения на поверхностях мембран бета-клеток.

Их характерной чертой является короткий период действия. Лекарства от диабета 2 типа быстро снижают концентрацию сахара сразу после приема пищи (в пределах первых 15 минут). В последующие 4 часа гликемический уровень восстанавливается.

Терапия прандиальными регуляторами может привести к развитию гипогликемии и аллергических реакций. Противопоказанием к их применению является сахарный диабет 1 типа, тяжелые стадии сахарного диабета 2 типа, нарушения работы печени, беременность, период кормления грудью и возраст до 18 лет.

При лечении сахарного диабета 2 типа отдают предпочтение двум разрешенным прандиальным регуляторам: Репаглиниду (Диаглинид) и Натеглиниду (Старликс).

Репаглинид принимают 3 раза в день, начиная с самых маленьких доз. Через каждые 1–2 недели определяют реакцию организма и при необходимости повышают дозировку. Натеглинид принимают 3 раза в сутки. Стимуляция выработки инсулина Натеглинидом прямо пропорциональна уровню глюкозы в крови.