«Ситаглиптин»: аналоги, инструкция по применению и отзывы

В статье рассмотрим инструкцию по применению, цену и аналоги «Ситаглиптина».

Особенности фармокинетики

Препарат абсорбируется с высокой скоростью после употребления его пациентом. Это средство отличается совершенной биологической доступностью, составляющей 87 %. На фармакологическую кинетику лекарства прием жирной еды существенного воздействия не оказывает.

Препарат выводится в составе урины в неизмененном виде. После того как прием прекращается, в течение недели выводится с мочой (87 %) и калом (13 %).

Это подтверждает инструкция по применению к «Ситаглиптину». Аналоги препарата интересуют многих.

Фармакология Sitagliptinum

Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы.

Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

Фармакология Sitagliptinum

Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют.

Дюфалак при сахарном диабете относится к симптоматическому лечению запоров

С помощью ДПП-4 происходит гидролиз инкретинов с формированием инертных метаболитов. Подавляя активность этого фермента, ситаглиптин увеличивает содержание инкретинов и инсулина, сокращает продукцию глюкагона.

Фармакология Sitagliptinum

При гипергликемии, одном из главных признаков СД 2-го типа, такой механизм воздействия способствует понижению уровня гликолизированного гемоглобина, голодного сахара и глюкозы после углеводной нагрузки. Одна доза ситаглиптина способна блокировать работоспособность ДПП-4 на сутки, увеличивая циркуляцию инкретинов в кровотоке в 2-3 раза.

Фармакология Sitagliptinum

Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы. Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

Читайте также:  Симптомы сахарного диабета 1 типа у женщин

Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют.

Фармакология Sitagliptinum

Саксаглиптин (Saxagliptin)

СаксаглиптинSaxagliptinum (род. Saxagliptini)

(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Амино-2-(3-гидрокси-1-адамантил)ацетил]-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3-карбонитрил (в виде моногидрата)

C18H25N3O2

  • Гипогликемические синтетические и другие средства
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • 361442-04-8

    Гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор ДПП-4.

    Саксаглиптина моногидрат — кристаллический порошок от белого до светло-желтого или светло-коричневого цвета, негигроскопичен. Плохо растворим в воде при температуре (24±3) °C, слабо растворим в этилацетате, растворим в метаноле, этаноле, изопропиловом спирте, ацетонитриле, ацетоне и полиэтиленгликоле 400 (ПЭГ 400). Молекулярная масса — 333,43.

    Фармакологическое действие – гипогликемическое.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор ДПП-4. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

    После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению концентрации ГПП-1 и ГИП, уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

    Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

    Клиническая эффективность и безопасность

    В двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях терапию саксаглиптином получали более 17000 пациентов с СД2.

    Гликемический контроль

    Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2.

    Прием саксаглиптина сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

    Саксаглиптин назначался в виде монотерапии или комбинированной терапии.

    Комбинированная терапия саксаглиптином назначалась дополнительно пациентам, некомпенсированным при проведении монотерапии метформином, глибенкламидом, тиазолидиндионами или инсулином, или в качестве стартовой комбинации с метформином пациентам, некомпенсированным на диете и физических упражнениях. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbА1с было отмечено через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

    В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1с также отмечалось через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

    В исследовании комбинированной терапии саксаглиптином и инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином) с участием 455 пациентов с СД2 продемонстрировано существенное снижение HbA1с и ППГ по сравнению с плацебо.

    Читайте также:  8 фактов о пользе чёрной смородины для организма с опорой на науку

    В исследовании терапии саксаглиптином в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины с участием 257 пациентов с СД2 продемонстрировано значимое снижение HbAlc и ППГ по сравнению с плацебо в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины.

    Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличение массы тела.

    В прямом сравнительном исследовании с участием 858 пациентов с СД2 добавление саксаглиптина 5 мг к метформину по сравнению с добавлением глипизида к метформину продемонстрировало сравнимое снижение HbA1c, однако было ассоциировано с достоверно меньшим числом эпизодов гипогликемии — 3% случаев по сравнению с 36,3% при добавлении глипизида, а также отсутствием увеличения массы тела у пациентов, получающих терапию саксаглиптином (−1,1 кг от исходного уровня в группе саксаглиптина, +1,1 кг в группе глипизида).

    К 104-й неделе терапии по меньшей мере один эпизод гипогликемии возник у 3,5% пациентов в группе саксаглиптина и метформина и у 38,4% в группе глипизида и метформина; изменение массы тела от исходного уровня составило −1,5 кг и +1,3 кг соответственно.

    Сердечно-сосудистые исходы

    В исследовании SAVOR (Оценка сердечно-сосудистых исходов у пациентов с сахарным диабетом, принимающих саксаглиптин) были изучены сердечно-сосудистые исходы у 16492 пациентов с СД2 (12959 пациентов с подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), 3533 пациента с множественными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений) и значениями 6,5% ≤HbAlc

    Какие новейшие лекарства от диабета типа хорошие

    Агонисты рецепторов ГПП-1 — препараты Баета, Виктоза, Ликсумия, Трулисити и Оземпик — у диабетиков восторга не вызывают, потому что они только в виде уколов. Применять их многим людям страшно и неудобно. Не говоря уже о высокой цене. Тем не менее, пациенты их используют для лечения диабета и даже просто для похудения. Выше подробно рассказано, какие у них недостатки и чем можно их заменить.

    Ингибиторы натрий-глюкозного переносчика 2 типа (глифлозины) — Форсига, Джардинс, Инвокана и Суглат — сейчас очень популярны. Их принимают много диабетиков. Если бы не высокая цена, то их пили бы еще во много раз больше людей. Однако выводить глюкозу с мочой — это плохая идея. Лучше перейти на низкоуглеводную диету, вместо того, чтобы пить лекарства. То есть, вместо того, чтобы пытаться выводить из организма лишнюю глюкозу, ее можно просто не есть.

    Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины) имеет смысл принимать вместе с метформином в комбинированных таблетках, в которых содержится два действующих вещества. Рекомендуемые препараты:

    • Галвус Мет,
    • Янумет,
    • Комбоглиз Пролонг,
    • Випдомет.

    Переход на эти таблетки с чистого метформина может снизить гликированный гемоглобин дополнительно примерно на 0,5%, вроде бы без опасных побочных эффектов. По крайней мере, за 15 лет практики ничего такого не нашли. И цена у препаратов умеренная.

    Схема лечения диабета 2 типа включает в себя, в первую очередь, чудодейственную низкоуглеводную кетогенную диету, а также прием таблеток метформина, уколы инсулина в низких дозах и по возможности еще физическую активность. Выше рассказано, какие новейшие лекарства последнего поколения могут дополнить метформин. Лучше не пытайтесь с помощью этих таблеток убегать от необходимости колоть инсулин. Посмотрите видео и прочитайте подробную статью про инсулин при диабете 2 типа.

    Добивайтесь, чтобы у вас сахар был все время 3,8-5,5 ммоль/л. Этого можно достигнуть, если постараться. Такие показатели сахара на 100% защищают ноги, глаза и почки от осложнений диабета.

    Состав

    1 таблетка, покрытая оболочкой, Янумет содержит ситаглиптина фосфата моногидрата эквивалентно 50 мг ситаглиптину и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг метформина гидрохлорида.

    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.
    • Оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг / 500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг / 850 мг), или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг / 1000 мг).
    • Состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).

    Передозировка

    Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

    Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.